Hexarelin
Verkningsmekanism för Hexarelin
Hexarelin är en syntetisk hexapeptid bland tillväxthormonsekretagogerna och innehåller 2-metyl-D-tryptofan och D-fenylalanin. Den är agonist på GHSR-1a, ghrelinreceptorn, och har använts experimentellt för att testa hypofysens GH-reserv. Fristående från detta binder den scavengerreceptorn CD36, och just den bindningen ligger till grund för en egen forskningslinje kring hjärta, kärl och ämnesomsättning i djurmodeller som inte bygger på GH-frisättning. Den har aldrig godkänts för någon indikation.
Översiktsartikeln av Mao, Tokudome och Kishimoto sammanfattar CD36-spåret så här: “the non-GHSR CD36 had been demonstrated to be a specific cardiac receptor for hexarelin and to mediate its cardioprotective effects” — Mao m.fl., J Geriatr Cardiol 2014. Meningen bygger på djurdata; någon motsvarande dokumentation från människa finns inte.
Andra namn: examorelin · EP-23905 · MK-0677 comparator hexapeptide
Kategori: Tillväxt · Rapporterade mängder: 100 mcg
Mål: GHSR-1a (ghrelin receptor), CD36 (scavenger receptor)
Evidens för Hexarelin
Evidens för Hexarelin: nivå C i kompendiets gradering.
Nivå C: de publicerade humandata som finns är små farmakologiska studier och undersökningar av hypofysreserven, inte randomiserade kontrollerade studier med kliniskt utfall.
Två publicerade siffror visar vilken sorts studier det handlar om. Korbonits med medarbetare gav 1999 hexarelin som en intravenös engångsdos på 2 mcg/kg till 19 patienter med misstänkt hypofyssjukdom (medelålder 39 år) och jämförde GH- och kortisolsvaret med insulintoleranstestets. Westberg med medarbetare mätte 2001 den biologiska biotillgängligheten efter oral tillförsel till människa till 0,3 % och fann att peptiden bryts ner av tarmens proteaser.
Halveringstid för Hexarelin
Halveringstid för Hexarelin, enligt BacPeps sammanställning: 55 minuter.
Inte tillförlitligt publicerad. Studierna på människa ger enstaka bolusdoser intravenöst eller subkutant; någon siffra för terminal halveringstid angavs inte i de källor vi gick igenom.
Forskningsområden för Hexarelin
Forskningsområden där Hexarelin förekommer i publicerade studier.
- Frisättning av tillväxthormon och hypofysutredning
- Hjärta och kärl via CD36
Källor om Hexarelin
Källor som texten om Hexarelin bygger på, med författare och år.
- The cardiovascular action of hexarelin (Mao Y et al., 2014)
- Hexarelin as a test of pituitary reserve in patients with pituitary disease (Korbonits M et al., 1999)
- A growth hormone-releasing peptide that binds scavenger receptor CD36 and ghrelin receptor up-regulates sterol transporters and cholesterol efflux in macrophages through a peroxisome proliferator-activated receptor gamma-dependent pathway (Avallone R et al., 2006)
- Growth hormone-releasing peptides (Ghigo E et al., 1997)
- Hexarelin — evaluation of factors influencing oral bioavailability and ways to improve absorption (Westberg C et al., 2001)
- PubChem Compound CID 6918297 (Hexarelin): MolecularFormula C47H58N12O6, MolecularWeight 887.0 (NCBI PubChem, 2026)
Jämför Hexarelin med
Jämför Hexarelin med andra föreningar i samma kategori.
Vanliga frågor om Hexarelin
Vad är Hexarelin?
Hexarelin är en syntetisk hexapeptid bland tillväxthormonsekretagogerna och innehåller 2-metyl-D-tryptofan och D-fenylalanin. Den är agonist på GHSR-1a, ghrelinreceptorn, och har använts experimentellt för att testa hypofysens GH-reserv. Fristående från detta binder den scavengerreceptorn CD36, och just den bindningen ligger till grund för en egen forskningslinje kring hjärta, kärl och ämnesomsättning i djurmodeller som inte bygger på GH-frisättning. Den har aldrig godkänts för någon indikation.
Översiktsartikeln av Mao, Tokudome och Kishimoto sammanfattar CD36-spåret så här: “the non-GHSR CD36 had been demonstrated to be a specific cardiac receptor for hexarelin and to mediate its cardioprotective effects” — Mao m.fl., J Geriatr Cardiol 2014. Meningen bygger på djurdata; någon motsvarande dokumentation från människa finns inte.
Hur starkt är underlaget för Hexarelin?
Nivå C: de publicerade humandata som finns är små farmakologiska studier och undersökningar av hypofysreserven, inte randomiserade kontrollerade studier med kliniskt utfall.
Två publicerade siffror visar vilken sorts studier det handlar om. Korbonits med medarbetare gav 1999 hexarelin som en intravenös engångsdos på 2 mcg/kg till 19 patienter med misstänkt hypofyssjukdom (medelålder 39 år) och jämförde GH- och kortisolsvaret med insulintoleranstestets. Westberg med medarbetare mätte 2001 den biologiska biotillgängligheten efter oral tillförsel till människa till 0,3 % och fann att peptiden bryts ner av tarmens proteaser.
Hur lång är halveringstiden för Hexarelin?
55 minuter