MK-677
Verkningsmekanism för MK-677
MK-677 är en icke-peptid, en spiropiperidin som tas upp genom munnen och är agonist på tillväxthormonsekretagogreceptorn GHSR-1a. Given oralt till människa höjer den den pulsatila frisättningen av tillväxthormon och nivån av IGF-I i serum, och randomiserade studier har mätt effekter på markörer för benomsättning och på kroppssammansättning. Utvecklingen avbröts sedan studier inte kunnat visa klinisk nytta i de tänkta patientgrupperna. FDA placerar ibutamorenmesylat i kategori 2 inom både 503A- och 503B-interimspolicyn, med hänvisning till risk för hjärtsvikt hos vissa patienter.
Andra namn: ibutamoren · ibutamoren mesylate · MK-0677 · L-163,191
Kategori: Tillväxt · Rapporterade mängder: 10–25 mg
Mål: GHSR-1a (ghrelin receptor)
Evidens för MK-677
Evidens för MK-677: nivå B i kompendiets gradering.
Nivå B: flera avslutade randomiserade placebokontrollerade studier på människa är publicerade, däribland en fas 2-studie efter höftfraktur och en randomiserad studie vid Alzheimers sjukdom. Ingen myndighet har godkänt substansen, och ingen fas 3 nådde målet.
Halveringstid för MK-677
Halveringstid för MK-677, enligt BacPeps sammanställning: 24 timmar.
Beskrivs som lämplig för oral dosering en gång per dygn i de publicerade randomiserade studierna, som också doserade en gång per dygn. Någon exakt siffra för halveringstid angavs inte i de källor vi gick igenom.
Forskningsområden för MK-677
Forskningsområden där MK-677 förekommer i publicerade studier.
- Axeln tillväxthormon–IGF-I
- Kroppssammansättning och katabola tillstånd
- Benomsättning
- Alzheimers sjukdom
Källor om MK-677
Källor som texten om MK-677 bygger på, med författare och år.
- MK-677, an orally active growth hormone secretagogue, reverses diet-induced catabolism (Murphy MG et al., 1998)
- Growth hormone secretagogue MK-677: no clinical effect on AD progression in a randomized trial (Sevigny JJ et al., 2008)
- MK-0677 (ibutamoren mesylate) for the treatment of patients recovering from hip fracture: a multicenter, randomized, placebo-controlled phase IIb study (Adunsky A et al., 2011)
- Oral administration of the growth hormone secretagogue MK-677 increases markers of bone turnover in healthy and functionally impaired elderly adults. The MK-677 Study Group (Murphy MG et al., 1999)
- PubChem Compound CID 178024 (Ibutamoren (free base)): MolecularFormula C27H36N4O5S, MolecularWeight 528.7 (NCBI PubChem, 2026)
- PubChem Compound CID 6450830 (Ibutamoren mesylate): MolecularFormula C28H40N4O8S2, MolecularWeight 624.8 (NCBI PubChem, 2026)
- Certain Bulk Drug Substances for Use in Compounding that May Present Significant Safety Risks (FDA; content current as of 04/22/2026) (U.S. Food and Drug Administration, 2026)
Jämför MK-677 med
Jämför MK-677 med andra föreningar i samma kategori.
Vanliga frågor om MK-677
Vad är MK-677?
MK-677 är en icke-peptid, en spiropiperidin som tas upp genom munnen och är agonist på tillväxthormonsekretagogreceptorn GHSR-1a. Given oralt till människa höjer den den pulsatila frisättningen av tillväxthormon och nivån av IGF-I i serum, och randomiserade studier har mätt effekter på markörer för benomsättning och på kroppssammansättning. Utvecklingen avbröts sedan studier inte kunnat visa klinisk nytta i de tänkta patientgrupperna. FDA placerar ibutamorenmesylat i kategori 2 inom både 503A- och 503B-interimspolicyn, med hänvisning till risk för hjärtsvikt hos vissa patienter.
Hur starkt är underlaget för MK-677?
Nivå B: flera avslutade randomiserade placebokontrollerade studier på människa är publicerade, däribland en fas 2-studie efter höftfraktur och en randomiserad studie vid Alzheimers sjukdom. Ingen myndighet har godkänt substansen, och ingen fas 3 nådde målet.
Hur lång är halveringstiden för MK-677?
24 timmar