Retatrutid och tirzepatid: tre receptorer mot två

Retatrutid adderar glukagonreceptorn till samma inkretinkombination som tirzepatid — och är, till skillnad från tirzepatid, ännu inte godkänd.

I korthet

Antal receptorer tirzepatid mot retatrutid: 2 vs 3
Dos i protokoll tirzepatid mot retatrutid: 2,5 vs 2 mg
Publicerade humanstudier för retatrutid: 8

En receptor till

Tirzepatid är dubbelagonist på GIP-receptorn och GLP-1-receptorn. Retatrutid är en syntetisk peptid på 39 aminosyror som är agonist på samma två receptorer plus glukagonreceptorn — en trippelagonist. Båda bär en fettsyramodifiering som ger albuminbindning och möjliggör subkutan dosering en gång i veckan.

Receptorer

Tirzepatid: GIPR + GLP-1R. Retatrutid: GIPR + GLP-1R + GCGR.

Regulatorisk status

Tirzepatid: godkänd av FDA i två ansökningar. Retatrutid: inte godkänd — fortfarande under prövning.

Publicerat underlag

Tirzepatid: SURPASS/SURMOUNT fas 3-program. Retatrutid: en avslutad fas 3-studie (Lancet, typ 2-diabetes) plus tre fas 2-studier.

Dos i protokoll

Tirzepatid: 2,5 mg. Retatrutid: 2 mg — receptorprofilerna skiljer sig, siffrorna är inte direkt jämförbara.

Varför addera glukagonreceptorn

Motiveringen för att lägga glukagonagonism till inkretinkombinationen är att glukagonreceptorn i sig kopplas till ökad energiförbrukning i den publicerade litteraturen, som ett tillägg till GIP/GLP-1-vägens effekt på aptit och blodsocker. Det är ett rimligt receptorresonemang, men det är fortfarande under klinisk prövning snarare än ett godkänt fynd.

Vad som faktiskt skiljer statusen åt

Godkänt är inte detsamma som prövat Tirzepatid har två avslutade FDA-ansökningar; retatrutid har en avslutad fas 3-studie men väntar fortfarande på godkännande.
En receptor till, inget mer Glukagonreceptorn kopplas i litteraturen till ökad energiförbrukning, men det är fortfarande ett receptorresonemang under klinisk prövning, inte ett godkänt fynd.
Dosernas mängd säger inget om styrka Receptorpotensen skiljer mellan molekylerna, så 2 mg retatrutid och 2,5 mg tirzepatid kan inte jämföras rakt av.
Åtta studier, inget godkännande än Retatrutid har åtta publicerade humanstudier, inklusive en avslutad fas 3-studie vid typ 2-diabetes, men saknar fortfarande ett godkännande från någon läkemedelsmyndighet.

Var i utvecklingen respektive substans befinner sig

Tirzepatid har varit ett godkänt läkemedel sedan de avslutade SURPASS/SURMOUNT-programmen. Retatrutid har åtta publicerade humanstudier och en avslutad fas 3-studie vid typ 2-diabetes, men återstår att godkännas. Det är den enskilt viktigaste skillnaden mellan de två: en är ett läkemedel på marknaden, den andra är fortfarande en prövningssubstans.

Tirzepatid: godkänt

Två FDA-ansökningar avslutade, läkemedlet finns på marknaden.

Retatrutid: under prövning

Fas 3 avslutad för en indikation, godkännande har ännu inte kommit.

Vanliga frågor om retatrutid och tirzepatid

Är retatrutid godkänt som läkemedel?

Nej, inte såvitt vi kunnat verifiera. En fas 3-studie vid typ 2-diabetes är publicerad, men substansen är fortfarande under prövning.

Vad skiljer receptorprofilerna åt?

Tirzepatid är dubbelagonist (GIP + GLP-1). Retatrutid lägger till glukagonreceptorn och är trippelagonist.

Doseras båda en gång i veckan?

Ja, båda bär en fettsyramodifiering som ger albuminbindning och möjliggör veckovis subkutan dosering enligt det publicerade underlaget.

Är 2 mg och 2,5 mg jämförbara doser?

Nej, receptorpotensen skiljer mellan molekylerna, så siffrorna kan inte jämföras rakt av.

Två flaskor och ett diagram: den tredje receptorn är hela skillnaden på pappret.

Retatrutid väntar fortfarande på godkännande

Tirzepatid har varit ett godkänt läkemedel sedan SURPASS- och SURMOUNT-programmen avslutades, medan retatrutid fortfarande är en prövningssubstans utan godkännande från någon läkemedelsmyndighet. Uppgifterna om receptorer, dos och antal studier på den här sidan kommer från publicerade prövningar och kompendiet, inte från rådgivning om hur någon av substanserna bör användas.

Se hela profilen för respektive substans

Fullständiga uppgifter om mekanism, evidens och regulatorisk status.

Öppna kompendiet