Till innehållet

BacPep

· Uppdaterad

Jämförelse

Semaglutid och tirzepatid: en eller två receptorer

Båda är godkända inkretinanaloger för veckovis injektion, men den ena är selektiv och den andra dubbelverkande — och det syns i dos och halveringstid.

I korthet

Halveringstid semaglutid mot tirzepatid
168 vs 120 h
Startdos semaglutid mot tirzepatid
0,25 vs 2,5 mg
FDA-ansökningar semaglutid mot tirzepatid
3 vs 2

Samma klass, olika receptorprofil

Semaglutid är en acylerad analog till humant GLP-1(7–37): en selektiv agonist på GLP-1-receptorn, godkänd i tre separata FDA-ansökningar med publicerade fas 3-program (SUSTAIN, STEP, SELECT). Tirzepatid är en syntetisk peptid på GIP-sekvensen som verkar som dubbelagonist på både GIP-receptorn och GLP-1-receptorn, godkänd i två FDA-ansökningar med programmen SURPASS och SURMOUNT. Kompendiet kategoriserar tirzepatid som "GLP-2" av rent organisatoriska skäl — molekylen är inte agonist på den faktiska GLP-2-receptorn.

Receptorer

Semaglutid: GLP-1R (selektiv). Tirzepatid: GIPR + GLP-1R (dubbel).

Halveringstid

Semaglutid: cirka en vecka (168 timmar). Tirzepatid: cirka 5 dygn (120 timmar).

Startdos i protokoll

Semaglutid: 0,25 mg. Tirzepatid: 2,5 mg — siffrorna är inte jämförbara rakt av, receptorprofilerna skiljer sig.

Godkännandegrund

Semaglutid: SUSTAIN/STEP/SELECT (3 ansökningar). Tirzepatid: SURPASS/SURMOUNT (2 ansökningar).

Vad dubbelagonism ska tillföra

Motiveringen bakom tirzepatids GIP/GLP-1-kombination är att GIP-receptorn adderar en egen effekt på ämnesomsättningen utöver GLP-1-vägen ensam. Publicerade fas 3-data (SURPASS/SURMOUNT) beskriver detta för typ 2-diabetes, fetma/viktbehandling och obstruktiv sömnapné. Semaglutids underlag är bredare etablerat över tid och omfattar dessutom hjärt-kärlutfall (SELECT) och kronisk njursjukdom.

Frågor att ställa innan man jämför doserna

  • Doserna är inte styrkejämförbara 0,25 mg semaglutid och 2,5 mg tirzepatid går inte att läsa milligram mot milligram — receptorpotensen skiljer mellan molekylerna.
  • Kategorinamnet är organisatoriskt Kompendiet kallar tirzepatid "GLP-2" av ordningsskäl; molekylen är inte agonist på den faktiska GLP-2-receptorn.
  • Fettsyrekedjan förklarar veckodoseringen Det är den reversibla albuminbindningen, inte receptorbindningen, som gör att båda kan doseras en gång i veckan.
  • Underlagets bredd skiljer sig Semaglutid har dessutom publicerade hjärt-kärl- och njurdata (SELECT); tirzepatids program täcker diabetes, viktbehandling och sömnapné.

Fettsyrekedjan bakom veckodoseringen

Båda molekylerna bär en fettsyramodifiering som binder reversibelt till albumin i blodet — det är den mekanismen, inte själva receptorbindningen, som gör en gång i veckan-dosering möjlig. Skillnaden i halveringstid (cirka en vecka mot cirka fem dygn) följer av hur fettsyrekedjan är kopplad på respektive molekyl, enligt respektive produktinformation.

Semaglutid är selektiv

En receptor (GLP-1R) — enklare mekanistisk bild, längst etablerade underlaget.

Tirzepatid är dubbel

Två receptorer (GIPR + GLP-1R) — nyare godkännande, egna fas 3-program.

Vanliga frågor om semaglutid och tirzepatid

Är tirzepatid en GLP-2-analog?

Nej, trots kategorinamnet i kompendiet. Tirzepatid är agonist på GIP-receptorn och GLP-1-receptorn, inte på GLP-2-receptorn.

Vilken har längst halveringstid?

Semaglutid, cirka en vecka mot tirzepatids cirka fem dygn enligt respektive produktinformation.

Är doserna 0,25 mg och 2,5 mg jämförbara?

Nej. Molekylerna har olika receptorpotens, så milligram-för-milligram säger ingenting om relativ styrka.

Är båda godkända läkemedel?

Ja, båda är godkända av FDA för namngivna indikationer, med separata fas 3-program vardera.

Två flaskor, samma veckorytm — skillnaden sitter i receptorerna, inte i schemat.

Doserna går inte att jämföra rakt av

Båda är godkända läkemedel för namngivna indikationer, men 0,25 mg och 2,5 mg är startdoser för olika receptorprofiler och säger ingenting om relativ styrka. Uppgifterna på sidan kommer från respektive produktinformation och kompendiet, inte från medicinsk rådgivning om vilken substans eller dos som passar en enskild person.

Se hela profilen för respektive substans

Fullständiga uppgifter om mekanism, evidens och halveringstid.

Öppna kompendiet